ДИАТЕК - цена 1500 руб./шт. - Купить в Самаре , (БАДы)

Диатек — активатор глюкокиназы и гексокиназы.

При сахарном диабете 2 типа для снижения сахара в крови.

Сахарный диабет 2 типа является актуальной проблемой современного здравоохранения. Несмотря на широкий выбор пероральных гипогликемических препаратов, на сегодняшний день велика потребность в создании и внедрении в клиническую практику новых эффективных и безопасных средств.

Одной из перспективных мишеней для создания новых противодиабетических средств является глюкокиназа. Она выступает в качестве сенсора глюкозы в панкреатических бета-клетках и контролирует скорость синтеза гликогена в печени.

Активаторы глюкокиназы представляют собой новый класс противодиабетических препаратов с надежным гипогликемическим эффектом, доказанным в доклинических и клинических испытаниях. Очень важно, что активаторы глюкокиназы не вызывают клинически значимой гипогликемии и не влияют на уровень липидов, а также не увеличивают массу тела. В описании рассматриваются молекулярно-генетическая структура фермента и его связь с органами и тканями.

      Сахарный диабет 2 типа, является одной из самых актуальных проблем современной медицины. Его медико-социальная значимость определяется несколькими факторами, важнейшими из которых является высокая распространенность заболевания во всем мире.
меньшей мере 422 миллиона человек во всем мире больны сахарным диабетом. По данным ВОЗ, в 2015 году 1,6 миллиона человек умерли от последствий высокого содержания сахара в крови натощак, тогда как в 2000 году этот показатель составил 1,0 миллиона человек. Более 80% случаев смерти от сахарного диабета происходит в странах с низким и средним уровнем дохода. По прогнозам ВОЗ, в 2030 году сахарный диабет будет седьмой по значимости причиной смерти. Важным обстоятельством является хроническое течение заболевания, приводящее к развитию тяжелейших макроваскулярных осложнений.

      Роль глюкокиназы печени и поджелудочной железы в обмене глюкозы. Глюкоза, поступившая в клетки различных тканей, фосфорилируется с использованием АТФ, превращаясь в глюкозо-6-фосфат. Эту реакцию во многих тканях катализирует фермент гексокиназа, а в печени и поджелудочной железе – глюкокиназа. Образование глюкозо-6-фосфата – своеобразная ловушка глюкозы, так как мембрана клеток непроницаема для фосфорилированной глюкозы: высокое значение – 10 ммоль/л активизирует фосфорилирование глюкозы в гепатоцитах в период пищеварения (абсорбтивный период). В этот период концентрация глюкозы в воротной вене больше, чем в других отделах кровяного русла, и может превышать 10 ммоль/л. В этих условиях максимальная активность глюкокиназы обеспечивает поступление и фосфорилирование глюкозы в клетках печени.

      Глюкокиназа (гексокиназа-4) в отличие от других гексокиназ не ингибируется продуктом реакции – глюкозо-6-фосфатом. Гексокиназа отличается от глюкокиназы высоким сродством к глюкозе. Следовательно, этот фермент в отличие от глюкокиназы активен при концентрации глюкозы в крови, соответствующей физиологической норме, и обеспечивает потребление глюкозы мозгом, эритроцитами и другими тканями между приемами пищи (постабсорбтивный период).

      Фосфорилирование глюкозы, катализируемое глюкокиназой, приводит к увеличению синтеза гликогена в печени и активации гликолиза.    В    поджелудочной    железе     глюкокиназа    регулирует метаболический путь, в котором глюкоза преобразуется в пируват. Это приводит к увеличению активности цикла лимонной кислоты и транспорта электронов, увеличению соотношения АТФ/АДФ и способствует закрытию АТФ-чувствительных калиевых каналов, деполяризации мембраны и притоку ионов кальция. В результате резервный пул гранул инсулина превращается в легко высвобождающийся пул, что обеспечивает выход инсулина в кровоток.

      Активность печеночной глюкокиназы и ее внутриклеточное расположение регулируется белком, продуцируемом гепатоцитами (GKRP).

      Изменения конформации глюкокиназы. Глюкокиназа существует в различных конформациях, от которых зависит ее каталитическая активность. Медленный каталитический цикл осуществляется при низких концентрациях глюкозы, а быстрый цикл —  при высоких ее концентрациях. Скорость цикла зависит от конформации фермента, при этом скорость взаимопревращения одной формы глюкокиназы в другую достаточно низка. Выделяют супероткрытую, открытую и закрытую конформацию фермента.

Самый медленный переход – переход от супероткрытой к открытой форме, тогда как переход открытой к закрытой форме протекает очень быстро. При низких концентрациях глюкозы глюкокиназа имеет энергетически выгодную супероткрытую низкоаффинную  конформацию. При более высоких концентрациях глюкозы энергетически благоприятны открытая и закрытая формы.

Связывание субстратов  глюкозы  с глюкокиназой индуцирует образование открытых и закрытых форм, являющихся активированными формами глюкокиназы. Другими словами, при гипергликемии формируются открытые и закрытые высокоаффинные конформации, которые связаны с быстрым каталитическим циклом.

      Эта двухцикловая и трехконформационная модель позволяет объяснить положительную кооперативность и сигмовидную кинетику, характерную для глюкокиназы.

      Значение глюкокиназы в регуляции массы бета-клеток. Общепринята роль глюкокиназы в качестве сенсора глюкозы в процессе секреции инсулина панкреатическими бета-клетками.      

Изменение активности глюкокиназы при сахарном диабете 2 типа. Имеются веские доказательства того, что глюкокиназа бета-клеток остается функционирующей при сахарном диабете 2 типа, хотя общее содержание уменьшается, поскольку по мере прогрессирования заболевания снижается масса и функция бета-клеток. Иная ситуация с глюкокиназой печени. Экспрессия глюкокиназы в печени при сахарном диабете 2 типа может сохраняться.

С другой стороны, гиперэкспрессия глюкокиназы у крыс с сахарным диабетом улучшает толерантность к глюкозе и снижает ее содержание в крови натощак.

      В настоящее время у человека описано около 200 мутаций гена глюкокиназы. Наиболее изучены мутации, при которых гетерозиготная или гомозиготная утрата функции глюкокиназы приводит к юношескому сахарному диабету (MODY-2) или тяжелому неонатальному сахарному диабету (PNDM).

      MODY – группа генетических заболеваний с нарушенной функцией бета-клеток поджелудочной железы. Распространенность  MODY ориентировочно составляет 5% всех пациентов с сахарным диабетом.

Заболевание моногенное с аутосомным-доминантным наследованием.

  Первые признаки MODY проявляются у детей, подростков и молодых людей. На данный момент известно 8 разновидностей MODY. Считается, что появление диабетических осложнений (сосудистых, нервных, глазных и др.) не зависит от типа MODY, а обусловлено лишь продолжительностью периода повышенного уровня сахара в крови.

      Разнообразие заболеваний, связанных с мутацией гена глюкокиназы, в поддержании гомеостаза глюкозы в организме и обусловило разработку препаратов-активаторов этого фермента.

      Активаторы глюкокиназы, включая препарат ДИАТЕК – новое, перспективное направление терапии сахарного диабета 2 типа.

       Глюкокиназа является одной из перспективных мишеней для разработки противодиабетических препаратов, поскольку она играет исключительную роль в регуляции углеводного обмена, выступает в качестве сенсора глюкозы в бета-клетках поджелудочной железы и контролирует скорость ферментативного синтеза гликогена в печени.

      Действие активатора глюкокиназы препарата ДИАТЕК. Препарат ДИАТЕК  повышает сродство глюкокиназы к глюкозе. Активатор глюкокиназы связывается с участком фермента, удаленного от субстрат-связывающего и каталитического центров и увеличивает сродство глюкокиназы к глюкозе в силу стабилизации закрытыхи открытых форм. При этом связывание с аллостерическим карманом глюкокиназы становится невозможным в супероткрытом состоянии, в результате чего минимизируется риск развития гипогликемии.

      Активатор глюкокиназы препарат ДИАТЕК  одинаково действует на фермент печени и поджелудочной железы, следовательно, влияет на большинство компонентов патогенеза сахарного диабета 2 типа, что значительно усиливает его гипогликемическую активность.

      Основные эффекты препарата ДИАТЕК включают:

-стимуляцию фосфорилирования глюкозы в гепатоцитах и в панкреатических бета-клетках;

— стимуляцию гликолиза и синтеза гликогена, ингибирование глюконеогенеза и гликогенолиза в гепатоцитах;

— повышение стимулированной глюкозой секреции инсулина;

— отсутствие стимуляции секреции инсулина в отсутствие глюкозы, что снижает риск гипогликемии;

— увеличивает сродство глюкокиназы к глюкозе;

— имитацию, индуцированную гипергликемией, транслокации глюкокиназы из ядра в цитозоль;

      ДИАТЕК – хорошо изученный активатор глюкокиназы. Он значительно увеличивает активность фермента и его сродство к глюкозе. ДИАТЕК увеличивает KmATФ при базальном уровне глюкозы 5 ммоль/л, а также повышает глюкозостимулированную секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Таким образом, ДИАТЕК  снижает уровень глюкозы в крови при сахарном диабете 2 типа за счет стимуляции секреции инсулина, снижения выхода глюкозы    из    печени,    увеличения    захвата    глюкозы,    активации глюкокиназы, усиления синтеза гликогена в печени, увеличения объема бета-клеток, обеспечения устойчивой  деполяризации их мембранного потенциала, нормализации уровня Hb1CA.

      Исходя из вышеописанных механизмов действия препарата ДИАТЕК, можно сделать вывод, что он позволяет контролировать как постпрандиальный уровень глюкозы, так и ее уровень натощак; его применение сопряжено с минимальным риском гипогликемии; он снижает продукцию глюкозы печенью и увеличивает массу бета-клеток поджелудочной железы.

      ДИАТЕК  обладает высоким профилем безопасности у пациентов с сахарным диабетом.

      Постоянный длительный прием препарата ДИАТЕК сопровождается устойчивым снижением уровня глюкозы в отсутствие неблагоприятного воздействия на циркулирующие липиды и гликоген печени.

 ДИАТЕК способствует уменьшению массы тела у больных сахарным диабетом 2 типа.

Крайне важно, что в экспериментах активаторы гликокиназы не вызывали клинически значимой гипогликемии и не влияли на уровень липидов и повышение массы тела.

На основании имеющихся данных сделано заключение, что активатор глюкокиназы ДИАТЕК обладает оптимальным профилем безопасности. Внедрение в клиническую практику препарата ДИАТЕК может способствовать повышению качества и длительность жизни пациентов с сахарным диабетом 2 типа, а также снижению риска развития микро- и макрососудистых осложнений.

Состав

Активатор глюкокиназы и гексокиназы

Способ применения:

по 1 капсуле 2 раза в день во время еды, запивая водой.
Курс – 1 месяц. При необходимости курс можно повторить.